Izraz "psihodelični" skovao je psihijatar Humphree Osmond, koji ga je predstavio Njujorškoj akademiji znanosti 1957. Potječe od grčkih riječi amapino, što znači duša ili um, i amapino, što znači "manifestirati".
Postoje različite vrste psihodeličnih tvari. Neki se prirodno javljaju u biljkama poput gljiva i kaktusa. Drugi se sintetiziraju i isporučuju u obliku tableta, upijajućeg papira, praha i još mnogo toga.
Psihodelike se tisućama godina koriste u raznim kulturama širom svijeta zbog svojih mističnih i duhovnih učinaka. Te su tvari proučavali znanstvenici, terapeuti i umjetnici od 1930-ih, a od tada su zabranjene prema Konvenciji Ujedinjenih naroda o psihotropnim tvarima i izazvale su snažan interes koji je bioraste od 1970-ih.