MDMA je izvorno razvio Merck 1912. Kasnije je korišten za poboljšanje psihoterapije 1970-ih kada je postao vrlo popularan, a kasnije se pretvorio u uličnu drogu na plesnim zabavama i rejvovima 1980-ih.
Trenutno MDMA nema službeno prihvaćene medicinske indikacije. Prije nego što je široko zabranjen, koristio se u psihoterapiji uglavnom 1970-ih nakon Timothyja Learyja koji je zagovarao psihodelične droge, što je dobilo na zamahu s pokretom kontrakulture. U 2017. FDA Sjedinjenih Država odobrila je ograničeno istraživanje psihoterapije pojačane MDMA-om za osobe koje pate od posttraumatskog stresnog poremećaja (PTSP), potaknuto preliminarnim dokazima pozitivnih rezultata.
MDMA pojačava aktivnost triju moždanih kemikalija – dopamina, koji proizvodi povećanu energiju; Norepinefrin, koji povećava broj otkucaja srca i krvni tlak; i serotonin, koji utječe na raspoloženje, apetit, san, kao i na seksualno uzbuđenje. Povećane razine serotonina vjerojatno su uzrok emocionalne bliskosti, povišenog raspoloženja i osjećaja empatije pod utjecajem MDMA.
